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環糊精在中藥顆粒劑中的應用
目前，國內生產的中藥顆粒劑主要存在吸潮性強，香氣不足，貯存期短，顆粒均勻度較差等質量問題。
解決上述問題較為復雜，涉及到許多領域，除采用新型輔料(如乳糖、纖維素、甘露醇)、超細微粒防潮劑(如無水硅酸)、新工藝(如冷凍干燥)外，最重要的是開展生物藥劑學的基礎研究。如在藥劑中加入聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PvP)、微品纖維素(MCC)、環棚精(CD)以及右旋糖酐、谷氨L—谷氨酸等高分子化合物或有機大分子。許多藥物分子能通過范德華力與上述物質生成絡合物或包合物，從而改變藥物的性質(如溶解度、穩定性、生物利用度等)。
近年來，環糊精在藥劑學中的應用更為引人注目。多個葡萄糖分子經水解，彼此按a—1，4碳連接起來，形成串狀結構化合物稱為直鏈糊精，簡稱糊精。如果糊精兩瑞的葡萄糖分子也按a－1，4碳相連接，形成封閉結構的環狀低聚糖，稱為環狀糊精(cycldexb5a)簡稱CD。經x衍射和核磁共振證實了CD的立體結構是環狀中空圓筒形，筒內為疏水區，筒直徑隨CD種類而異。
由于這種筒形結構．使得形狀和大小合適的疏水性藥物分子或官能團能嵌入籠形分子的空洞中，形成包合物。一個分子即是一個包囊，所以又稱分子囊。從溶解度、穩定性等一系列物理、化學性質看，包合物與原藥物均有較大差別。
一般藥物被包合后，具有以下特點：溶解度增大，穩定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發性成分揮發，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調節釋藥速率．提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
包合物的制備方法：
1．飽和水溶液法 將環糊精配成飽和溶液，加入藥物，混合30分鐘以上環糊精起包合作用形成包合物．可定量地將包合物分離出來。
如大蒜油－β－CD包合物的制備：按大蒜油和β—CD投料比1：12稱取大蒜油．用少量乙醇稀釋后，在不斷攪拌下加入β—cD飽和水溶液中，調PH約為5，在20℃攪拌5小時，所得混懸液冷藏放置，抽濾，真空干燥。即得白色粉末狀包合物，大蒜不良臭味基本上被遮蓋。
2．研磨法 取β—CD加入2－5倍量的水混合，研勻，加入藥物(難溶性藥物應先溶于有機溶劑中)，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜的有機溶劑洗凈，干燥，即得。
．冷凍干燥法 此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過程中易分解、變色的藥物。所得成品疏松，溶解度好，可制成粉針劑。
4．噴霧干燥法 此法適用于難溶性、疏水性藥物。如地西泮與β—CD用噴霧干燥法制得的包合物。環糊精增加了地西泮的溶解度，也提高了地西泮的生物利用度。
上述幾種方法適用的條件不一樣，包合率與產率等也不相同。
在中藥顆粒劑中的應用實例有揮發油β—CD包合物制備和消炎浸膏β—CD環糊精包合物制備等。
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環糊精在中藥顆粒劑中的應用
2011-05-22 08:33:11目前，國內生產的中藥顆粒劑主要存在吸潮性強，香氣不足，貯存期短，顆粒均勻度較差等質量問題。
解決上述問題較為復雜，涉及到許多領域，除采用新型輔料(如乳糖、纖維素、甘露醇)、超細微粒防潮劑(如無水硅酸)、新工藝(如冷凍干燥)外，最重要的是開展生物藥劑學的基礎研究。如在藥劑中加入聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PvP)、微品纖維素(MCC)、環棚精(CD)以及右旋糖酐、谷氨L—谷氨酸等高分子化合物或有機大分子。許多藥物分子能通過范德華力與上述物質生成絡合物或包合物，從而改變藥物的性質(如溶解度、穩定性、生物利用度等)。
近年來，環糊精在藥劑學中的應用更為引人注目。多個葡萄糖分子經水解，彼此按a—1，4碳連接起來，形成串狀結構化合物稱為直鏈糊精，簡稱糊精。如果糊精兩瑞的葡萄糖分子也按a－1，4碳相連接，形成封閉結構的環狀低聚糖，稱為環狀糊精(cycldexb5a)簡稱CD。經x衍射和核磁共振證實了CD的立體結構是環狀中空圓筒形，筒內為疏水區，筒直徑隨CD種類而異。
由于這種筒形結構．使得形狀和大小合適的疏水性藥物分子或官能團能嵌入籠形分子的空洞中，形成包合物。一個分子即是一個包囊，所以又稱分子囊。從溶解度、穩定性等一系列物理、化學性質看，包合物與原藥物均有較大差別。
一般藥物被包合后，具有以下特點：溶解度增大，穩定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發性成分揮發，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調節釋藥速率．提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
包合物的制備方法：
1．飽和水溶液法 將環糊精配成飽和溶液，加入藥物，混合30分鐘以上環糊精起包合作用形成包合物．可定量地將包合物分離出來。
如大蒜油－β－CD包合物的制備：按大蒜油和β—CD投料比1：12稱取大蒜油．用少量乙醇稀釋后，在不斷攪拌下加入β—cD飽和水溶液中，調PH約為5，在20℃攪拌5小時，所得混懸液冷藏放置，抽濾，真空干燥。即得白色粉末狀包合物，大蒜不良臭味基本上被遮蓋。
2．研磨法 取β—CD加入2－5倍量的水混合，研勻，加入藥物(難溶性藥物應先溶于有機溶劑中)，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜的有機溶劑洗凈，干燥，即得。
．冷凍干燥法 此法適用于制成包合物后易溶于水、且在干燥過程中易分解、變色的藥物。所得成品疏松，溶解度好，可制成粉針劑。
4．噴霧干燥法 此法適用于難溶性、疏水性藥物。如地西泮與β—CD用噴霧干燥法制得的包合物。環糊精增加了地西泮的溶解度，也提高了地西泮的生物利用度。
上述幾種方法適用的條件不一樣，包合率與產率等也不相同。
在中藥顆粒劑中的應用實例有揮發油β—CD包合物制備和消炎浸膏β—CD環糊精包合物制備等。
